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双氢青蒿素的化学式

更新:2023年02月16日 05:00 好一点

好一点小编带来了双氢青蒿素的化学式,希望能对大家有所帮助,一起来看看吧!
双氢青蒿素的化学式

双氢青蒿素的化学式:

C15H24O5。

双氢青蒿素,为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。

主要干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化,阻断疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充时,很快就会死亡。

本品对抗氯喹和哌喹的恶性疟同样具有疗效。毒性较低,在动物生殖毒性方面的研究证明,小鼠妊娠感应期给药,增强吸收胎的发生,未见致畸作用。

双氢青蒿素的化学式:

C15H24O5。

双氢青蒿素,为青蒿素的衍生物,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。

主要干扰疟原虫的表膜-线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化,阻断疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充时,很快就会死亡。

本品对抗氯喹和哌喹的恶性疟同样具有疗效。毒性较低,在动物生殖毒性方面的研究证明,小鼠妊娠感应期给药,增强吸收胎的发生,未见致畸作用。

不是同分异构体。分子式不同。

1、青蒿素:化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10(3H)-酮。分子式为C15H22O5。

2、双氢青蒿素:(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧七环-10(3H)-醇,分子式为C15H24O5。

其结构为:

3、(1)根据其分子式来看,分子式是不同的,双氢青蒿素与青蒿素的C、O原子个数相同,但双氢青蒿素的H原子比青蒿素多2个。

(2)从官能团来看,青蒿素中是环状酯基,双氢青蒿素中是个醚键和醇羟基,官能团的种类不同。

同分异构体是有相同分子式而有不同的原子排列的化合物,双氢青蒿素与青蒿素的分子式不同,所以不是同分异构体。

一个青蒿素分子比一个双氢青蒿素分子少两个氢原子,这种说法是正确的。

青蒿素的结构简式为:

双氢青蒿素的结构简式为:

1、青蒿素:化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10(3H)-酮。分子式为C15H22O5。

2、双氢青蒿素:(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧七环-10(3H)-醇,分子式为C15H24O5。

中文名称:

中文别名:(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧七环-10(3H)-醇

英文别名:Artenimol; (3R,5aS,6R,8aS,9R,10R,12R,12aR)-Decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-ol; DHQHS 1;

CAS:81496-81-3;71939-50-9;123930-80-3

EINECS:-

MDL号: MFCD00274495

青蒿素的提取方法虽多,但弊端同样不少。汽油法简练,工艺流程短,操作方便,但此法大量消耗汽油,安全性存在问题,且由于沸点高,母液处理困难,需减压回收,回收率低。乙醇法溶剂回收温度较难控制,有效成份易受破坏,收率低。所以其稳定性比双氢青蒿素片要差一些。

双氢青蒿素片

开放分类:化学药品应用科学片剂科学药品

双氢青蒿素片(Dihydroartemisinin Tablets),本品为白色片。遮光,密封,在阴凉处保存。适用于各种类型疟疾的症状控制,尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。推荐剂量未见不良反应,少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。

药理毒理/双氢青蒿素片 编辑

药理学:本品为青蒿素的衍生物对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。

毒理学:在动物生殖毒性方面的研究证明,小鼠妊娠感应期给药,能增加胚胎吸收,但未见致畸作用。

药代动力学/双氢青蒿素片 编辑

口服吸收良好,起效迅速。口服双氢青蒿素2mg/kg后,1.33小时血药浓度达峰值,最大血浓度为0.71mg/L。血浆T1/2为1.57小时。体内分布广,排泄和代谢迅速。

适应症/双氢青蒿素片 编辑

适用于各种类型疟疾的症状控制,尤其是对抗氯喹恶性及凶险型疟疾有较好疗效。

用法用量/双氢青蒿素片 编辑

口服1日1次,成人1日3片,首剂量加倍;儿童量按年龄递减,连用5~7日。

不良反应/双氢青蒿素片 编辑

推荐剂量未见不良反应,少数病例有轻度网织红细胞一过性减少。

用药/双氢青蒿素片 编辑

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇慎用。

儿童用药

老年患者用药

药物相互作用/双氢青蒿素片 编辑

尚不明确。

[1]

鉴别/双氢青蒿素片 编辑

(1)取本品的细粉适量(约相当于双氢青蒿素20mg),加无水乙醇2ml使溶解,滤过,滤液中加碘化钾试液2ml与稀硫酸4ml,摇匀,加淀粉指示液数滴,溶液即显蓝紫色。

(2)取本品的细粉适量(约相当于双氢青蒿素20mg),加氯仿10ml,振摇,使双氢青蒿素溶解,滤过,滤液蒸发至约2ml,作为供试品溶液;另取双氢青蒿素对照品,加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-醋酸乙酯(8:2)为展开剂,展开后,晾干,喷以2%香草醛硫酸溶液,供试品溶液所显主斑点的颜色和位置应与对照品溶液的主斑点相同。

检查/双氢青蒿素片 编辑

有关物质 取本品的细粉适量,加氯仿制成每1ml中含双氢青蒿素20mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,加氯仿稀释成每1ml中含0.6mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以苯-醋酸乙酯(8:2)为展开剂,展开后,晾干,喷以2%香草醛硫酸溶液。供试品溶液如显杂质斑点,不得多于1个,其颜色与对照溶液所显的主斑点比较,不得更深(3%)。

溶出度 取本品,照溶出度测定法,以0.15%氢氧化钠-乙醇(4:1)250ml为溶剂,转速为每分钟50转,依法操作,经30分钟时,取溶液5ml,滤过,精密量取续滤液2ml,置10ml量瓶中,加2%氢氧化钠溶液稀释至刻度,作为供试品溶液;另取双氢青蒿素对照品适量,加乙醇溶解并定量稀释成每1ml中含0.4mg的溶液,放置2小时以上,精密量取2ml,置10ml量瓶中,加0.15%氢氧化钠溶液稀释至刻度,置37℃保温30分钟,再精密量取2ml,置10ml量瓶中,加2%氢氧化钠溶液稀释至刻度,作为对照品溶液。将供试品溶液及对照品溶液置60℃恒温水浴中,反应30分钟,同时取出,冷至室温,照分光光度法,在241nm的波长处测定吸收度,计算出每片的溶出量。限度为标示量的70%,应符合规定。

其他 应符合片剂项下有关的各项规定。

含量测定/双氢青蒿素片 编辑

对照品溶液的制备 精密称取双氢青蒿素对照品约10mg,置50ml量瓶中,加乙醇溶解并稀释至刻度,摇匀后,静置2小时,即得。

供试品溶液的制备 取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于双氢青蒿素10mg,置50ml量瓶中,加乙醇,振摇使溶解,并稀释至刻度,摇匀,静置2小时,滤过,取续滤液,即得。

测定法 精密量取对照品溶液与供试品溶液各1ml,分别置10ml量瓶中,各精密加入乙醇1ml,摇匀,加2%氢氧化钠溶液至刻度,摇匀,置60℃恒温水浴中反应30分钟,取出冷至室温,以2%氢氧化钠溶液-乙醇(4:1)为空白,照分光光度法,在238nm的波长处分别测定吸收度,计算,即得。

青蒿素 编辑

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿(Artemisia annua L.,即中药青蒿)叶中提取得到的一种无色针状晶体,它的茎中不含药青蒿,化学名称为(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氢-3,6,9-三甲基-3,12-桥氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10(3H)-酮。分子式为C15H22O5。

青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基,自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏。

根据世卫组织的统计数据,自2000年起,撒哈拉以南非洲地区约2.4亿人口受益于青蒿素联合疗法,约150万人因该疗法避免了疟疾导致的死亡。因此,很多非洲民众尊称其为“东方神药”。

此外青篙素在其他疾病的治疗中也显示出诱人的前景。如抗血吸虫、调节或抑制体液的免疫功能、提高淋巴细胞的转化率,利胆,祛痰,镇咳,平喘等。

屠呦呦是获得诺贝尔奖的医学家之一,因此在医学界被人们称之为泰斗,对人类贡献非常的巨大,因为这个青蒿素解救了无数的疟疾人员。但是人们对这一个医学家还是特别的不了解,人们只知道屠呦呦发现了青蒿素获得诺贝尔奖,但是不了解屠呦呦在医学方面还有什么贡献。

 屠呦呦对我的医药研究付出了一辈子的青春,毕竟在研究青蒿素的过程中是非常艰苦的,也因为有疟疾这种病的存在,导致非洲大多数人每一天都有很多人死去,针对这种疾病屠呦呦经过几十年的研究中,研发出了青蒿素解决了这一个疟疾。这一个成就已经获得了诺贝尔奖就。说明了屠呦呦对人类贡献非常大。屠呦呦女士除了发明青蒿素之外还在,1997年的时候研发出了双氢青蒿素,这个发明也被称之为新中国十大卫生成就。

 所以单单是这一个青蒿素的研究,已经花费了屠呦呦的一生。这个成就一定是非常伟大的,也因此拯救了数百万人的性命,因为非常疟疾非常的严重,基本上每一天都有很多人失去,就是因为针对这一现象,所以屠呦呦才奋发图强努力的搞科研,这种专心搞科研的人真的很伟大,因为他的一辈子的青春都奉献了在此。研究青蒿素的过程并不是那么顺利的,屠呦呦又经历了380多次的失败,最终才能提取出一点。提取是非常难的,而且又没有其他方法的借鉴,完全是靠自己创新努力得到的结果。

 屠呦呦对中国以及世界的贡献太大了,所以过多的诺贝尔奖以及在中国非常多的奖项,包括国家发明奖,感动中国年度人物奖以及世界华人终身成就奖等等。这些奖项一方面感谢了屠呦呦对人类的贡献,另一方面也站在同一的角度去支持屠呦呦。

为什么 双氢青蒿素 的优点,由此也证明了

功能涂层是赋予基体所不具备的性能,从而获得传统涂层没有的功能.结构涂层有超硬、耐磨涂层,抗氧化、耐热、阻燃涂层,耐腐蚀、装饰涂层等;功能涂层有消光、光反射、光选择吸收的光学涂层,导电、绝缘、半导体特性的电学涂层,氧敏、湿敏、气敏的敏感特性涂层等.在涂料中加入纳米材料,可进一步提高其防护能力,实现防紫外线照射、耐大气侵害和抗降解、变色等,在卫生用品上应用可起到杀菌保洁作用.在标牌上使用纳米材料涂层,可利用其光学特性,达到储存太阳能、节约能源的目的.在建材产品如玻璃、涂料中加入适宜的纳米材料,可以达到减少光的透射和热传递效果,产生隔热、阻燃等效果.

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